One-pot synthesis of difluoromethyl-containing 1234-tetrahydropyrides
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One-pot synthesis of difluoromethyl-containing 1234-tetrahydropyrides

2025-08-07 00:39:54 kaiyun官网入口登录

  经过 4,4-二氟乙酰乙酸乙酯与甲醛和伯胺盐酸盐的曼尼希反响,合成了含二氟甲基的 1,2,3,4-四氢吡啶-3,5-二羧酸二乙酯衍生物,收率高达 90%。研讨了反响物结构和反响条件对1,2,3,4-四氢吡啶和六氢嘧啶生成功率的影响。在醋酸盐缓冲液 (рН 4) 中存在 NaCl 时,会选择性地构成 1,2,3,4-四氢吡啶结构。运用4-氨基苯酚盐酸盐时,除方针产物外,还生成3,4,5,6-四氢嘧啶-1-鎓二氟乙酸盐。与 ()-α-氨基酸酯盐酸盐反响得到两种非对映体 1,2,3,4-四氢吡啶的混合物。