【48812】上海交大药学院开展的二氟烯丙基化反响获美国化学会中文网站报导

2024-07-05 08:20:46 kaiyun官网入口登录

　　氟原子因为其强亲和力、高稳定性和较小的原子半径，已被大范围的使用在药物分子的规划和优化。如在先导或候选药物分子中引进二氟甲基能够明显改进其药代动力学性质。因为偕二氟烯丙基卤代物商业可得，并具有多样化官能团化的潜力，导致偕二氟烯丙基被遍及应用在药物分子中，但高效且分别的偕二氟甲基化的办法较少。

　　上海交通大学药学院张翱团队近年来专心于偕二氟甲基化的新办法发现和含偕二氟甲基化药物的规划研讨。前期已在Comm Chem （2022, 5, 78）和 J Med Chem （2021, 64, 16687-16702）等期刊宣布。在此基础上，最近该团队博士后史长运等开展了一种钌催化的芳基C–H键的区域挑选性二氟烯丙基化反响。经过改动钌催化剂，能够高区域挑选性地得到三种二氟烯丙基化产品，包含邻位-α,α-、邻位-γ,γ-和间位-α,α-二氟烯丙基化芳烃。该办法已成功应用于天然产品和抗抑郁药等生物活性分子的后期二氟烯丙基化反响。